«циркадин»: инструкция по применению, отзывы, цена. «циркадин»: противопоказания

Форма выпуска и состав

Медикамент имеет форму белых двояковыпуклых таблеток. Основным действующим веществом является мелатонин. В одной таблетке содержится 2 г этого компонента. В качестве вспомогательных веществ используются сополимер метилметакрилата, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, тальк, а также магния стеарат. Препарат предлагается в аптеках в картонной упаковке. Отпускается лекарство только лишь по рецепту. Это дает возможность снизить вероятность возникновение побочных реакций вследствие самолечения.

Медикамент вполне может использоваться для лечения бессонницы у молодых пациентов. Но содержание эндогенного мелатонина чаще всего снижается именно у пожилых людей старше 55 лет. Во многих случаях плохой сон даже не является свидетельством какого-либо серьезного заболевания. Человеку лишь необходимо наладить режим дня и питания. В качестве же вспомогательного вещества используется медикамент на основе меланина.

Инструкция по применению и особые указания

Таблетки предназначены для внутреннего применения. Их не рекомендуется разламывать или разжевывать, так как повреждение оболочки может привести к изменению фармакодинамических свойств. Одновременный прием с пищей снижает всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта и может вызвать затруднения пищеварения, поэтому пить Циркадин нужно через 1-2 часа после еды. Таблетки нужно запивать достаточным количеством чистой питьевой воды. Для устранения эпизодов бессонницы достаточного однократного приема 1 таблетки Циркадина перед сном.

В случае хронической патологии сна (частые просыпания, кошмары, неглубокий сон) рекомендуется лечение в течение 14-18 дней. Обычная схема лечения – по 1 таблетке 1 раз сутки через час после последнего приема пищи. В случае неэффективности дозировку можно увеличить. Максимальная суточная доза – 8 мг мелатонина (4 табл.).

Во время приема Циркадина следует ограничить вождение транспорта и выполнение манипуляций, которые требуют высокой точности и повышенной концентрации, так как существует опасность для жизни и здоровья

С осторожностью используют это лекарство у пациентов с непереносимостью лактозы и галактозы, а также с аутоиммунными патологиями

Показания и противопоказания к приему Циркадина

Основная функция мелатонина в организме – оптимизация активной деятельности организма с биологическими и циркадными ритмами, а также облегчение засыпания и регуляция глубины сна.

Также список показаний к применению Циркадина включает следующие патологии:

• десинхроноз, вызванный перелетом или переводом часов на летнее и зимнее время;
• смена графика работы с ночного на дневной;
• частые ночные просыпания, кошмарные сновидения;
• повышенная тревожность в вечернее и ночное время;
• снижение работоспособности, быстрая утомляемость;
• подавленность настроения, плаксивость;
• повышенная эмоциональная нагрузка;
• депрессии, имеющие сезонный характер;
• хроническая бессонница.

При непереносимости одного из компонентов препарата принимать эти таблетки строго запрещено

С осторожностью назначают Циркадин лицам, имеющим в анамнезе эндокринные заболевания (гипо- и гипертиреоз, сахарный диабет, феохромоцитома)

Данное лекарственное средство противопоказано при наличии таких заболеваний:

• болезни крови (лейкоз, тяжелая анемия, агранулоцитоз);
• злокачественные новообразования (лимфома, рак печени);
• аутоиммунные патологии (системная красная волчанка, аутоиммунный тиреоидит, ревматическая болезнь);
• эпилепсия;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• хроническая болезнь почек.

При применении Циркадина для лечения лиц старческого возраста (старше 65 лет) нужно снизить дозировку. Беременность и период лактации являются противопоказанием к назначению Циркадина, так как не было проведено клинических исследований, подтверждающих безопасность препарата у данной категории женщин. Ограничение по возрасту – до 18 лет. В исключительных случаях при наличии острой необходимости и обеспечении постоянного контроля врача допускается использование у детей.

Описание и инструкция препарата Циркадин

Циркадин – является снотворным средством. Его действие основано на эффекте гормона мелатонина, синтетический аналог которого входит в состав лекарства. Аналогичным можно назвать препарат Мелаксен. Известно, что мелатонин в норме вырабатывается организмом. Усиленная его продукция наблюдается в темноте, достигая максимальных значений около трех часов ночи. Эти ритмические колебания называются циркадными ритмами (отсюда и название лекарства) и во многом определяют наше здоровье. Но с возрастом способность организма вырабатывать мелатонин снижается и возникают нарушения сна. Именно для таких ситуаций и разработан Циркадин

Важно знать, что лечение этим средством не должно быть постоянным. Его принимают ограниченным курсом. Применяется Циркадин при:

Применяется Циркадин при:

Первичной бессоннице у пожилых пациентов (старше пятидесяти пяти лет);

Выпускают Циркадин в виде таблеток пролонгированного действия. То есть, активное вещество высвобождается постепенно и, таким образом, действует на протяжении более длительного времени. Инструкция препарата Циркадин сообщает, что его нужно принимать перед сном – за один – два часа. Длительность такой терапии должна составлять три недели.

Противопоказан Циркадин при:

• Некоторых нарушениях углеводного обмена;
• Почечной или печеночной недостаточности;
• Аутоиммунных заболеваниях;
• Беременности и лактации;
• Лечении несовершеннолетних пациентов;

Побочные эффекты и передозировка Циркадином

Терапия этим лекарством чаще всего вызывает головные боли, боли в горле (фарингит), в спине, слабость. Также, иногда встречаются парадоксальные реакции – раздражительность, бессонница или сонливость в течение дня, кошмарные сновидения, мигрени. У некоторых пациентов возникали жалобы на боль в животе, запор. Возможно усиленное потоотделение. Также, есть сведения и о других нежелательных эффектах Циркадина, но они встречались еще реже.

Передозировка этим лекарством, которая испытывалась на добровольцах, не принесла никаких особых симптомов, кроме возможных побочных действий. Специфической помощи человеку в такой ситуации не требуется.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина; оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.

Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина.

Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружений, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.

Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции.

Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства.

Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени – др. гормонов аденогипофиза – кортикотропина, ТТГ, СТГ. Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции. Синтез и секреция мелатонина зависят от освещенности – избыток света тормозит его образование, снижение освещенности повышает синтез и секрецию гормона. У человека на ночные часы приходится 70% суточной продукции мелатонина. Под влиянием мелатонина повышается содержание тормозного медиатора ГАМК – в ЦНС и серотонина – в среднем мозге и гипоталамусе.

Показания

Нарушение нормального циркадного ритма (десинхроноз) (вследствие быстрого перемещения между часовыми поясами Земли); утомляемость, нарушения сна (в т.ч. у пациентов пожилого возраста); депрессивный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, аллергические заболевания, аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, ХПН, беременность, период лактации.

Особые указания

Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

Избегать яркого освещения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО, ГКС, циклоспорином.

Усиливает эффект (взаимно) ЛС, угнетающих ЦНС, и бета-адреноблокаторов.

Не рекомендуется одновременный прием с НПВП.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью совместно с эстрогенами следует принимать таблетки «Циркадин». Инструкция по применению, отзывы специалистов показывают, что одновременное использование нескольких гормональных препаратов может негативно сказаться на человеческом здоровье. Кроме того, отдельные гормоны могут перебивать действие друг друга

Так, при использовании снотворного совместно с контрацептивом нельзя быть на 100% уверенным в действии последнего. Перед использованием противозачаточных таблеток вместе с препаратом «Циркадин» желательно проконсультироваться с гинекологом

Кроме того, отдельные гормоны могут перебивать действие друг друга. Так, при использовании снотворного совместно с контрацептивом нельзя быть на 100% уверенным в действии последнего. Перед использованием противозачаточных таблеток вместе с препаратом «Циркадин» желательно проконсультироваться с гинекологом.

Концентрацию мелатонина в организме повышают также лекарственные средства на основе флувоксамина

Совместно с этими медикаментами следует с особой осторожностью пить лекарство «Циркадин». Инструкция, применение, отзывы специалистов показывают, что несоблюдение этого правила может привести к передозировке мелатонина. Человек будет испытывать чрезмерную сонливость и не сможет полноценно выполнять свои повседневные обязанности

Человек будет испытывать чрезмерную сонливость и не сможет полноценно выполнять свои повседневные обязанности.

Эффективность гормонального снотворного существенно снижает алкоголь. Поэтому во время лечения следует отказаться от спиртных напитков

Также стоит с осторожностью пить спиртовые настойки. Если возникает такая необходимость, промежуток между приемом отдельных медикаментов должен составлять не менее 5 часов

Фармакология

Мелатонин представляет собой химическое вещество, имеющее схожую структуру с гормоном, вырабатываемым шишковидной железой. Циркадин относится к разряду аналогов (заменителей) гормона.

Лекарственное средство обладает седативным и адаптогенным действием, способствует возрастанию уровня сератонина в гипоталамусе и среднем мозге.

Благодаря активному компоненту происходит регулировка гормона, участвующего в циркадных ритмах и циклах сна. Препарат способствует устранению нарушений при засыпании и позволяет восстановить режим и качество сна. В дневное время Циркадин усиливает активность, не оказывая негативного влияния на психомоторные функции. При этом наблюдается снижение мигреней и повышения настроения. Средство оказывает положительное влияние на интеллектуальные функции, регулируется психоэмоциональная сфера.

Всасывание активных компонентов препарата происходит у пациентов по-разному. Отмечается, что абсорбция в пожилом возрасте снижается на 45-50%, в связи с чем для достижения действия средства может понадобиться больший период времени. В таком случае рекомендуется принимать Циркадин за 1-2 часа до отхода ко сну.

Метаболизм компонентов осуществляется в печени и заканчивается по прошествии 12 часов. 90% препарат выводится почками, остальные вещества остаются в организме в неизмененном виде.

Побочные эффекты

Отмечаются крайне редко. Проявляются при несоблюдении правил приёма либо на фоне хронических заболеваний.

Среди побочных эффектов:

• Лейкопения. Снижение количество белых кровяных телец, отвечающих за стойкость иммунитета.
• Снижение уровня калия и натрия. Сказывается на работе сердца, может проявляться слабостью мышц.
• Повышение уровня липидов. Увеличивается содержание холестерина в крови.
• Усиление сексуального желания.
• Излишняя эмоциональность и агрессивность. Возникают крайне редко.
• Снижение концентрации внимания.
• Дневная сонливость.
• Ночные кошмары.
• Головные боли.
• Синдром беспокойных ног.
• Онемение рук и ног.
• Головокружения.
• Повышение артериального давления.
• Приливы.
• Сухость во рту.
• Кожный зуд.

Не нужно бояться побочных эффектов при использовании Циркадина. Повторимся, что побочные действия могут проявиться, если не соблюдать правила приёма. Таблетированный мелатонин доказал свою безопасность в исследованиях.

Аналоги

Все аналоги Циркадина основываются на гормональном воздействии на шишковидную железу (эпифиз), то есть главный компонент таких составов – мелатонин.

Вита-мелатонин

Это средство для лечения бессонницы имеет аналогичный состав. Различия вспомогательных компонентов и количественной доли мелатонина повышают быстродейственность, но эффект от приема быстро сходит.

Меновален

Меновален применяется для терапевтического лечения пациентов с нарушениями циркадного ритма, снижением общей концентрации внимания и некоторыми невротическими нарушениями связанными с низкой выработкой мелатонина.

Данный препарат является адаптогенным средством, применяемым при случаях нарушений циклов сна/бодрствования, развившимися на фоне частой смены климатических поясов или возрастной недостаточностью мелатонина.

Общая информация о препарате

Таблетки Циркадин используются для нормализации режима день – ночь и обладают адаптогенными свойствами. В продаже имеются серии, выпущенные различными производителями, принадлежащими компании Ньюрим Фармасьютикал Лтд (Великобритания):

1. Германия, Каталент Шорндорф ГмбХ.
2. Швейцария, СвиссКо Сервисез АГ.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Циркадин по химическим свойствам является синтетическим заменителем вита-мелатонина – гормона, который вырабатывается в шишковидном теле головного мозга и является одним из основных нейромедиаторов. По структуре это индольное производное серотонина, основная аминокислота, которая необходима для синтеза мелатонина – триптофан.

По фармокологическим свойствам Циркадин является снотворным и адаптогенным препаратом. Согласно Анатомо-терапевтической классификации последнего пересмотра, относится к группе N05HC Психотропные средства, агонисты рецепторов мелатонина. В Фармакопеи препарат зарегистрирован под международным непатентованным названием (МНН) Melatoninum. Основная сфера применения – психиатрия и неврология, с целью коррекции режима и повышения умственной активности.

Формы выпуска и стоимость

Циркадин выпускается в форме таблеток, которые, благодаря пленочной оболочке, имеют пролонгированное действие. Дозировка единая – 2 мг. В продаже имеются упаковки №21, содержащие один пластиковый блистер с таблетками в индивидуальных контурных ячейках.

Цена Циркадина находится в доступных для большинства потребителей пределах, но может незначительно варьироваться в зависимости от региона и аптечной сети.

Состав

Активным действующим веществом является мелатонин – нейромедиатор, который образуется путем ацетилирования серотонина с помощью фермента метил- и ацетилтрансферазы. Каждая таблетка содержит 2 мг активного компонента, которые, благодаря наличию пленочной оболочки, медленно высвобождаются и оказывают мягкий эффект.

В качестве вспомогательных веществ для производства таблеток используют тальк, лактозу, диоксид кремния, дигидрад Са, стеарат Mg, сополимеры. Препарат не содержит ароматизаторов и красителей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Циркадин полностью имитирует действие естественного гормона, который вырабатывается в гипофизе человека. Он активно взаимодействует с рецепторами мелатонина 1-, 2- и 3-го типов, которые отвечают за биологические ритмы человека и регулируют режим сон – бодрствование. Максимальная концентрация гормона в крови наблюдается в ночное время, ближе к утру, что обеспечивает смену глубокой и поверхностной фаз сна. При недостатке мелатонина не только нарушается засыпание, появляется бессонница и ночная тревожность, но и нарушается качество сна – даже после продолжительного отдыха человек чувствует себя уставшим и эмоционально истощенным.

Помимо нормализующего влияния на циркадные ритмы и сон, Циркадин обладает такими свойствами:

• регулирует деятельность центральной нервной системы и улучшает память;
• устраняет физическую усталость, вялость;
• тормозит реакции на стресс;
• помогает адаптироваться к смене часовых поясов при перелетах, а также при переходе на зимнее и летнее время;
• повышает умственную и физическую активность;
• замедляет старение организма;
• повышает иммунитет путем стимуляции выработки антител;
• защищает клетки от перекисного окисления липидов и негативного влияния свободных радикалов.

При употреблении таблеток перед сном наблюдается выраженный положительный клинический эффект, так как градиент концентрации мелатонина в крови максимально приближается к естественным показателям. При такой схеме приема не наблюдается угнетения психомоторных функций в течение дня.

Препарат недостаточно всасывается из кишечника, биодоступность составляет приблизительно 20%, а период полувыведения из организма – 4 часа. Половина вещества связывается с альбуминами. Под воздействием печеночных ферментов превращается в неактивные метаболиты, которые выводятся с мочой.

Фармакодинамические свойства препарата зависит от следующих условий:

1. Пол – максимальная концентрация мелатонина в крови женщин превышает аналогичный показатель у мужчин в 3 раза.
2. Прием пищи – при приеме Циркадина одновременно с едой замедляется всасывание лекарственного вещества.
3. Возраст – после 55 лет метаболизм мелатонина замедляется.

Особые указания

При наличии заболеваний печени дозировка Циркадина может быть изменена. Это также должно быть сделано, если пациент принимает другие лекарственные средства.

Прочие препараты могут повлиять на действие экзогенного мелатонина в организме. Например, седативные средства усиливают снотворное действие Циркадина.

Не рекомендуется принимать препараты с мелатонином вместе с антидепрессантами на основе флувоксамина (Феварин). Флувоксамин способствует увеличению собственного мелатонина. В этом случае гормон сна, принимаемый извне, может привести к передозировке.

Также следует соблюдать осторожность при совместном использовании препаратов с фуранокумарином (метоксаленом) и синтетического мелатонина. Фуранокумарины используются в лечении псориаза, грибка и витилиго. Препараты этой группы повышают уровень мелатонина в крови

А значит, дополнительный приём Циркадина увеличивает концентрацию гормона сна в организме

Препараты этой группы повышают уровень мелатонина в крови. А значит, дополнительный приём Циркадина увеличивает концентрацию гормона сна в организме.

Приём противоязвенного препарата Циметидина замедляет выведение мелатонина из организма, что приводит к увеличению концентрации гормона сна в крови.

Никотин, напротив, ускоряет выведение мелатонина. Из-за этого снотворный эффект Циркадина у курящих может снизиться.

Использование эстрогенов в качестве контрацептивов или гормонозаместительной терапии повышает уровень мелатонина в крови

Опять же нужно соблюдать осторожность при сочетании эстрогенов и искусственного гормона сна

Антибактериальные лекарственные средства из группы фторхинолонов (Ципрофлоксацин, Левофлоксацин) влияют на уровень мелатонина в крови. Их совместный приём с Циркадином нужно обсудить с лечащим врачом.

Противоэпилептические средства – Карбамазепин, Финлепсин и подобные подавляют активность мелатонина в организме.

Спиртное также снижает эффективность Циркадина. Потому не рекомендуется пить алкоголь при курсовом использовании препарата.

Снотворные Z-группы – Золпидем, Залеплон, Зопиклон при совместном приёме с мелатонином могут привести к дневной сонливости, невнимательности и нарушению памяти.

Во время курсового приёма Циркадина желательно отказаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Кроме того, в период лечения нужно быть особо аккуратным при вождении транспорта.

Фармакологическая группа

Мелатонин применяемый как базовый компонент состава Циркадин – синтетический структурный аналог естественного гормона. Данное гормональное вещество продуцируется в шишковидной железе и контролирует режимы сна-бодрствования (циркадные ритмы). Естественные условия самостоятельного производства  мелатонина в человеческом организме – сон в темное время суток, он же и оказывает контролирующее влияние на этот период. Под воздействием этого гормона человек засыпает вечером и может отдохнуть.

С возрастом его естественная выработка может значительно снизиться и приблизительно после 55лет. Если возобновлять нормальные объемы мелатонина в организме, то его естественное продуцирование самовозобновляется. Это связанно с тем, что первичная бессонница возникает по причине недосыпов – нехватка сна приводит к сокращенному количеству выработанного мелатонина, а нехватка  мелатонина приводит к недостаточности сна.

После приема препарата на основе мелатонина происходит следующее:

1. Всасывание. У здорового человека в молодом возрасте препарат всасывается практически полностью, а в случае пациентов пенсионного и предпенсионного возраста этот показатель заметно снижается – 50-60%. Полная биодоступность Циркадина ограничивается 15% и максимальная концентрация гормона в крови наблюдается через 3 часа после употребления.
2. Распространение по организму. Приблизительно 60% попавшего в кровяную систему гормона связывается белковыми соединениями крови. При этом наиболее прочная связь возникает при присоединении мелатонинового гормона к альбумину и липопротеидам. Доказано, что накапливания, искусственно введенного в организм мелатонина, не происходит. Этот фактор позволяет утвердительно говорить об отсутствии пост эффектов от препарата.
3. Выведение. Период полного выведения мелатонина внесенного в организм в составе препарата Циркадин составляет порядка 6-7 часов. Основной системой отвечающей за его переработку является печень, которая устраняет около 89% от общей концентрации в крови в форме сульфата и других хим.соединений. Оставшаяся часть выводиться в не переработанной форме.

По причине отличий гормональных систем мужчины и женщины, максимальные концентрации в кровяном русле у женского пола могут увеличиваться в 3-4 раза, что является нормой.

У пациентов, страдающих от деструктивных поражений печени, при длительном использовании препарата Циркадин может происходить значительное накапливание привнесенного мелатонина и больший процент его выведения в неизменном состоянии.