Список препаратов блокаторов кальциевых каналов: показания и особенности использования

Сопутствующие терапевтические эффекты

Терапевтическое влияние от применения кальциевых антагонистов не ограничивается антигипертензивным и противоаритмическим действием. Одновременно препараты БМКК оказывают следующее воздействие:

• кардиопротекторное − профилактика некротических изменений тканей миокарда;
• диуретическое − выраженное снижение АД за счет удаления избыточной жидкости, профилактика дилатации левого желудочка;
• нефропротекторное − снижение или устранение спазмов почечных сосудов, улучшение почечного кровотока (особенно на фоне функциональной недостаточности почечных структур);
• антиагрегантное − предупреждение склеивания тромбоцитов, тромбоцитопении, тромбообразования.

Кальциевые блокаторы предупреждают избыточное скопление кальция в сосудах, митохондриях, включая развитие атеросклероза. Нефропротекторный эффект особенно важен при нефропатиях, обусловленных сахарным диабетом.

Препараты из группы БМКК особенно не отражаются на метаболизме, гормональном фоне и эндокринной функции. Нет данных о влиянии на электролитный баланс в плазме крови, углеводный и липидный обмены, не влияют и на тонус бронхиального древа.

Действие БКК не связано с половыми расстройствами, психофизическим развитием, умственной деятельностью.

Поколения лекарств от гипертонии из группы антагонистов кальция

В 1996 году предложили новую классификацию антагонистов кальция, учитывающую различную продолжительность действия лекарств, их тканевую селективность, особенности действия на организм пациентов. В соответствии с этими критиериями, антагонисты кальция были разделены на препараты первого, второго и третьего поколения:

Препараты первого поколения — верапамил, дилтиазем и нифедипин — имеют ряд свойств, которые ограничивают их эффективное применение. У них низкая биодоступность, потому что они подвергаются значительному метаболизму при первичном прохождении через печень. Они действуют непродолжительно и часто вызывают побочные эффекты: тахикардию, головную боль, покраснение кожи. Верапамил и дилтиазем снижают частоту и силу сердечных сокращений.

Антагонисты кальция второго поколения — более эффективны, но многие из них также действуют непродолжительно, их эффективность для пациентов часто нельзя спрогнозировать заранее. Пик концентрации в крови  этих лекарств у пациентов достигается в различные сроки.

При создании антагонистов кальция третьего поколения были учтены недостатки предшественников. Эти лекарства отличаются высокой биодоступностью, длительным периодом полувыведения из организма (амлодипин — до 40-50 часов), высокой тканевой селективностью. Это дает им существенные преимущества при лечении гипертонии.

Побочные эффекты антагонистов кальция и противопоказания к их применению

В исследованиях на животных выявлено, что антагонисты кальция подавляют чрезмерное выделение инсулина, блокируя вход ионов кальция в бета-клетки поджелудочной железы. Инсулин участвует в развитии артериальной гипертонии, стимулируя выделение «возбуждающих» гормонов, утолщение сосудистой стенки и задерку соли в организме.

Когда кальция становится слишком много?

Препараты данной группы (антагонисты кальция) специалисты называют, как кому нравится: блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БКК), блокаторами входа ионов кальция, антагонистами ионов кальция

Однако при чем тут кальций, почему его нельзя пускать в клетку, если он сокращает мышцы, в том числе, и сердечную, где расположены эти каналы, по какой причине столь велико к ним внимание и вообще – в чем суть механизма действия этих лекарственных средств?. Физиологическая активность свойственна исключительно ионизированному кальцию (Са++), то есть, не связанному с белками

В ионах Са очень нуждаются мышечные клетки, которые используют его для своего функционирования (сокращения), следовательно, чем больше этого элемента находится в клетках и тканях, тем большей силой сокращения они обладают. Но всегда ли это полезно? Чрезмерное накопление ионов кальция приводит к излишнему напряжению мышечных волокон и перегрузке, поэтому в клетке он должен находиться в неизменном количестве, иначе процессы, зависимые от этого элемента будут нарушены, потеряют свою периодичность и ритмичность

Физиологическая активность свойственна исключительно ионизированному кальцию (Са++), то есть, не связанному с белками. В ионах Са очень нуждаются мышечные клетки, которые используют его для своего функционирования (сокращения), следовательно, чем больше этого элемента находится в клетках и тканях, тем большей силой сокращения они обладают. Но всегда ли это полезно? Чрезмерное накопление ионов кальция приводит к излишнему напряжению мышечных волокон и перегрузке, поэтому в клетке он должен находиться в неизменном количестве, иначе процессы, зависимые от этого элемента будут нарушены, потеряют свою периодичность и ритмичность.

схема перегрузки кардиомиоцитов ионами кальция

Каждая клетка сама поддерживает концентрацию кальция (натрия, калия) на нужном уровне посредством каналов, расположенных в фосфолипидной мембране, отделяющей цитоплазму от межклеточного пространства. Задача каждого канала состоит в осуществлении контроля над прохождением в одном направлении (то ли внутрь клетки, то ли наружу) и распределением определенных ионов (в данном случае – кальция) в самой клетке или за ее пределами. Что касается кальция, то следует отметить его очень высокое стремление любым путем попасть внутрь клетки из межклеточного пространства. Следовательно, некоторые КК нужно заблокировать, чтобы они не пропускали  пытающиеся войти в клетку излишние ионы кальция и таким образом защитили мышечные волокна от избыточного напряжения (механизм действия АК).

Для нормального функционирования кальциевых каналов, помимо Са++, необходимы катехоламины (адреналин и норадреналин), которые активируют КК, однако, в связи с этим, совместное применение антагонистов ионов кальция и β-блокаторов (за исключением препаратов, относящихся к группе нифедипина) нежелательно, поскольку возможно чрезмерное угнетение функции каналов. Кровеносные сосуды от этого не очень пострадают, а вот миокард, получив двойной эффект, может ответить развитием атриовентрикулярной блокады.

Существует несколько типов кальциевых каналов, однако механизм действия антагонистов ионов кальция направлен только на медленные КК (L-тип), которые содержат различные гладкомышечные ткани:

• Синоатриальные пути;
• Атриовентрикулярные пути;
• Волокна Пуркинье;
• Миофибриллы сердечной мышцы;
• Гладкая мускулатура кровеносных сосудов;
• Скелетная мускулатура.

Разумеется, там происходят сложные биохимические процессы, описание которых не является нашей задачей. Нам лишь стоит отметить, что:

Роль кальция в организме и последствия его избытка

В организме человека кальций один из самых востребованных минералов. Стоит на 5 месте среди всех минералосодержащих веществ. Практически в полном объеме находится в костях. Всего 1% находится в зубах и мышцах. Маленькая часть ионов кальция (0,1-0,3%) входит во внеклеточную жидкость.

Минерал участвует в развитии костной системы, зубов. Он отвечает за состояние нервной и мышечной систем, распространяет нервные импульсы. Ионы кальция также участвуют во многих функциях мышечной системы, соответственно регулирует частоту сердечного ритма.

Без кальция организм человека был бы бесформенным.

Регулятором уровня кальция является сам организм, особенно щитовидная железа. Но бывают ситуации, когда человеческое тело не справляется с поступающим в него количеством макроэлемента.

Последствия избытка кальция:

• позывы к рвоте;
• потеря аппетита;
• расстройство пищеварения;
• неритмичность сердечных сокращений;
• нарушение функционирования почек;
• расстройство психоэмоционального состояния;
• упадок сил.

Самостоятельно из тела человека излишки кальция удаляются очень медленно. Накапливается он в почках, что приводит к образованию камней. Излишки минерала собираются внутри сосудистых стенок, что запускает процесс сужения вен и артерий. От обилия кальция поражаются мышцы.

Список препаратов от давления нового поколения

Гипертония требует системного подхода в терапии. Болезнь опасна своими осложнениями, наиболее серьезные из них инфаркт и инсульт. На начальных этапах заболевания улучшить состояние можно, скорректировав образ жизни и рацион, увеличив физическую активность. На более запущенных стадиях заболевания без лекарственных средств не обойтись. Препараты от давления нового поколения, список которых будет представлен ниже, практически не вызывают побочных явлений.

Препараты от давления нового поколения: классификация

Современные медикаменты с минимальным количеством противопоказаний подразделяются на:

1. Ингибиторы ренина.
2. Антагонисты рецепторов ангиотензина 2.
3. Диуретики.
4. Ингибиторы АПФ.
5. Альфа — и бета-блокаторы.
6. Блокаторы кальциевых каналов.

Лекарства последнего поколения от давления в сравнении со своими предшественниками обладают несколькими преимуществами: снижают содержание холестерина в крови, предотвращают появление опасных осложнений, нормализуют показатели АД.

Ингибиторы ренина

Средства от давления нового поколения этой группы препаратов пользуется заслуженной популярностью. В последнее время часто назначают «Алскирен». При соблюдении правильных дозировок можно весь день сохранять нормальные показатели АД. Препарат прошел клинические испытания. В сравнении с ингибиторами АПФ для нормализации давления требуются меньшие дозировки ингибиторов ренина. Препарат хорошо переносится. Он не вызывает такие отрицательных последствий, как сухой кашель и глосситы. На запущенных стадиях для улучшения терапевтического эффекта врач может назначить «Алскирен» в комплексе с диуретиками.

Блокаторы АТ1-рецепторов

Достоинства медикамента:

1. При сохранении схемы терапии стойко снижает АД.
2. Побочные явления слабо выражены.
3. Синдром отмены отсутствует.

В сравнении с «Алскиреном», максимальный лечебный эффект достигается на месяц раньше.

Список блокаторов:

• «Эпросартан»;
• «Телмисартан»;
• «Валсартан».

Диуретики

Новые препараты от повышенного давления не накапливают соли кальция, не вымывают полностью калий. Группа представлена «Трифасом». Медикамент эффективно снижает АД у людей в пожилом возрасте, а также при сахарном диабете. В сравнении с другими диуретиками, «Трифас» не нужно принимать часто, достаточно 1 таблетки каждое утро.

Диуретики от повышенного давления нового поколения (список):

• «Индапафон»;
• «Индапамид»;
• «Ролофилин»;
• «Диувер».

Но нужно не забывать, что лекарственные средства можно принимать только по назначению врача.

Альфа- и бета-блокаторы

К этой группе относят такие лекарства нового поколения от высокого давления:

• «Карведилол»;
• «Лабеталол»;
• «Небивилол».

Блокаторы кальциевых каналов

Наиболее распространенным медикаментом является «Амлодипин». В комплексной терапии «Лизиноприлом» с «Экватором» наблюдается положительный гипотензивный эффект. Блокаторы могут использоваться в моно- или комплексной терапии. Медикаменты улучшают обменные процессы, снижают потребность организма в чрезмерной подаче кислорода, поэтому показатели АД не повышаются. Пожилые пациенты хорошо переносят лекарства этой группы. Наиболее распространенные медикаменты: «Риодипин», «Амлодипин». Имеются некоторые противопоказания.

Преимущества медикаментов нового поколения

Препараты для снижения давления нового поколения имеют множество преимуществ:

1. Улучшают состояние больного с минимальными негативными последствиями.
2. Обладают более продолжительным действием. Они улучшают показатели АД за счет устранения провоцирующих факторов.
3. Хорошо переносятся пожилыми пациентами.
4. Не вызывают психических депрессий, обладают седативным эффектом.
5. Не снижают физическую активность и либидо.
6. Улучшают секреторную функцию почек.

Перечисленные преимущества делают современные медикаменты незаменимыми в терапии гипертонии.

Механизм действия БКК

Главное воздействие антагонистов кальция состоит в сдерживании ионов кальция в кальциевых проходах на пути к клеткам организма. Одновременно с этим сосуды, снабжающие сердечную мышцу кровью, становятся шире, повышается качество снабжения сердца кровью. Эти процессы приводят к лучшему обеспечению миокарда кислородом и выводу продуктов метаболизма.

БКК оказывают на организм три основных эффекта:

1. Антиаритмический эффект на: предсердечно желудочный узел (угнетает проводимость, понижает автоматизм, повышает эффективность рефрактерного периода); синусно-предсердный узел (уменьшает автоматизм, понижает ЧСС, понижает потребность сердца в кислороде).
2. Антиангинальный эффект на: миокард (уменьшает силу сердечных сокращений, понижает работу сердца, снижение необходимости кислорода сердцу); коронарные сосуды (уменьшает их сопротивление, увеличивает скорость кровотока, ускоряет снабжение сердца кровью).
3. Гипотензивные эффект на: периферические сосуды (уменьшает общее сопротивление, понижает АД).

Меры предосторожности

При употреблении лекарств из группы кальциевых антагонистов необходимо соблюдать меры предосторожности

1. Необходимо комбинировать кальциевые антагонисты с противогипертоническими препаратами.
2. Диакордин, Финоптин, Нисолдипин сдерживают вывод лекарств переносчиков липидов, пептидов и гормонов. Это приводит к повышению уровня целанида в крови.
3. Употребление грейпфрутов и ацетилсалициловой кислоты при лечении антагонистами кальция уменьшают уровень цитохрома, который катализирует множество реакций в организме. При этом количество блокаторов в крови будет возрастать.
4. Диакордин и Финаптин повышают эффективность противохолестериновых препаратов, но увеличивают риск развития печеночной интоксикации.
5. Взаимодействие БКК с альфа-блокаторами приводит к падению давления, вызывая сильные головокружения и потерю сознания.
6. Применять антагонисты кальция необходимо пожизненно. Нельзя самостоятельно отменять терапию, изменять дозировку и вносить другие коррективы в схему лечения.
7. Назначать препараты группы БКК может только врач. Применять кальциевые блокаторы нужно под его контролем, посещая специалиста ежемесячно.

Родоначальники и последователи

Лекарственные средства, используемые для лечения артериальной гипертензии и болезней сердца, принадлежащие классу антагонистов ионов кальция селективного действия, в классификации разделяются на три группы:

• Первая группа представлена производными фенилалкиламинов, родоначальником которой является верапамил. Кроме верапамила, в список препаратов входят лекарственные средства второго поколения: анипамил, тиапамил, фалипамин, местом приложения которых является сердечная мышца, проводящие пути и стенки сосудов. С β-блокаторами не совмещаются, так как миокард получит двойной эффект, что чревато нарушением (замедлением) атриовентрикулярной проводимости.Пациентам, имеющим в арсенале большое количество гипотензивных средств различных фармацевтических классов, следует знать подобные особенности препаратов и при попытке снизить давление любым путем, иметь это в виду.

• Группа производных дигидропиридина (вторая) берет свое начало от нифедипина, основные способности которого заключаются в вазодилатирующем (сосудорасширяющем) эффекте. Список препаратов второй группы включает лекарства второго поколения (никардипин, нитрендипин), отличающийся избирательным действием на сосуды головного мозга нимодипин, отдающий предпочтение коронарным артериям нисолдипин, а также мощные препараты длительного действия, почти не имеющие побочных эффектов, относящиеся к 3 поколению АК: амлодипин, фелодипин, исрадипин. Поскольку представители дигидропиридиновых воздействуют только на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, оставаясь безучастными к работе миокарда, то они совместимы с β-блокаторами, а в некоторых случаях даже рекомендованы (нифедипин).
• Третья группа блокаторов медленных кальциевых каналов представлена дилтиаземом (производные бензотиазепина), который  находится в промежуточном положении между верапамилом и нифедипином и в иных классификациях относится к препаратам первой группы.

Таблица: перечень антагонистов кальция, зарегистрированных в РФ

Интересно, что существует еще одна группа антагонистов ионов кальция, которая в классификации таковых не значится и к ним не причисляется. Это – неселективные АК, включающие производные пиперазина (циннаризин, белредил, флунаризин и др.). Наиболее популярным и известным в РФ считается циннаризин. Он с давних пор продается в аптеках и нередко используется в качестве сосудорасширяющего средства при головных болях, головокружениях, шуме в ушах и нарушении координации движений, вызванных спазмом сосудов головы, затрудняющим мозговое кровообращение. Препарат практически не изменяет артериальное давление, больные его любят, нередко отмечают заметное улучшение общего состояния, поэтому подолгу принимают при атеросклерозе сосудов головного мозга, верхних и нижних конечностей, а также после перенесенного ишемического инсульта.

Механизм действия

В клеточной мембране миоцитов находятся мельчайшие каналы, которые пропускают Са внутрь тканей сосудов. Это приводит к сокращению артерий, учащению сердцебиения и, как следствие, повышению давления. Чтобы разорвать эту биохимическую цепочку, созданы препараты, блокирующие эти отверстия – антагонисты кальция.

Чтобы не навредить организму, лекарства разработаны таким образом, что действующие вещества влияют только на медленный тип каналов. Они отвечают за проникновение Са в мышечные клетки сосудов, миокарда и матки.

Антагонисты кальция не влияют на углеводный обмен, поэтому рекомендуются для лечения людей с сахарным диабетом.

Важно!
 Некоторые БКК замедляют пульс, поэтому их нежелательно принимать людям с брадикардией. Во время терапии врач или сам пациент должен контролировать показатели пульса.

Препараты, относящиеся к БКК

Разнообразие химических групп предполагает вариативность лекарственных средств в фармацевтической промышленности

Все аптечные препараты важно классифицировать по групповой принадлежности

Дигидропиридины – так называется популярная в терапевтической практике медикаментозная группа. Препараты назначаются для снижения артериального давления. Известными препаратами являются:

1. Группа «Нифедипина». Прямое влияние − расширение сосудов при частых кризах гипертонической болезни, стенокардии любого генеза. «Нифедипин» «Дилтиазем» крайне редко провоцируют функциональную недостаточность сердца за счет уменьшения нагрузки на клапаны предсердий, миокарда.
2. «Никардипин» − медикамент купирует проявления стенокардии, скачки артериального давления.
3. «Фелодипин», «Амлодипин». Прямо не влияют на функциональную способность миокарда, имеют пролонгированное действие до 50 часов. Их назначают для комплексной терапии кардиомиопатии, вазоспастической стенокардии.
4. «Исрадипин», «Лерканидипин» − используются только при приступах артериальной гипертензии, так как прямо влияют на сосудистый просвет.
5. «Нимодипин». Отличается выборочным воздействием на сосудистые структуры мозга. Назначается для предупреждения вторичных спазмов. Не применяется при неврологическом поражении головного мозга.

Тяжелый симптомокомплекс в результате длительного применения возникает редко. Распространенными являются отеки нижних конечностей, трудно купируемые даже петлевыми мочегонными препаратами, а также головные боли, усиление приливов во время климакса.

Препараты-блокаторы фенилалкиламины применяются для прямого воздействия на миокард и проводящую систему сердечных структур в целом. Назначаются для лечения аритмий и стенокардий. Популярными считаются препараты на основе «Верапамила».

Лечение «Верапамилом» бесперспективно при острой сердечной недостаточности. Все средства отпускаются в чети аптек в виде растворов для внутривенного или внутримышечного введения, таблеток

Важно обязательное наблюдение у специалистов. При неправильном применении вероятны риски усиления сердечной недостаточности, нарушения сердечного ритма

Бензодиазепины, входящие в группу «Дилтиазема», по важности находящиеся где-то между дигидропиридинами и препаратами фенилалкиламиновой группы, обладают противоречивым терапевтическим действием. С одной стороны, препараты расширяют сосуды и снижают уровень артериального давления, с другой − способны ухудшать сокращения сердечной мышцы

Основными являются препараты на основе «Дилтиазема».

Назначение «Дилтиазема» и его производных используется для улучшения состояния нервной системы, против судорог. Эти препараты эффективны в комплексной терапии наряду с другими лекарствами после перенесенных инсультов, инфарктов, при ишемической болезни.

Производные «Дифенилпиперазина» на основе «Циннаризина» оказывают расширяющее воздействие на мелкие и крупные сосуды головного мозга. Цель назначения − восстановление мозгового кровообращения, уменьшение приступов головных болей при мигрениях, расстройствах вестибулярной функции. Популярными из I поколения являются средства на основе «Циннаризина», II поколения – на основе «Флунаризина».

Препараты 3 поколения

Для блокаторов кальция первого поколения характерна низкая биодоступность, недостаточная избирательность действия, быстрое выведение из организма. Это требует частого приема и достаточно высоких доз. Второе поколение лишено этих недостатков, так как препараты длительно находятся в крови, их усваиваемость гораздо выше.

Третье поколение БКК представлено Леркаменом. Он хорошо проникает в мембрану клетки, накапливается в ней и медленно вымывается. Поэтому, несмотря на недолгую циркуляцию в крови, его эффект длительный. Используют препарат 1 раз в сутки, что позволяет поддерживать постоянный эффект и удобно для пациента.

Действие Леркамена проявляется в расслаблении стенки сосудов, он не понижает сократительную способность миокарда, что делает его самым безопасным средством для лечения гипертензии или стенокардии при слабости сердечной мышцы.

При этом у препарата имеются и другие положительные влияния на гемодинамику:

• улучшает мозговое кровообращение,
• защищает клетки мозга от разрушения,
• действует как антиоксидант,
• расширяет артерии почек тормозит их склерозирование,
• оказывает выраженное гипотензивное действие,
• относится к кардио- нефро- и церебропротекторам.

Побочные эффекты:

• головной боли,
• отеков,
• падения давления,
• покраснения лица,
• ощущения приливов жара,
• учащения пульса,
• торможения проведения сердечного импульса.

Верапамил тормозит проводимость и функцию автоматизма, может вызвать блокаду и асистолию. Реже возникают: запор, нарушение пищеварения, сыпь, кашель, затрудненное дыхание и сонливость.

Применение антиангинальных или селективных блокаторов

Основными показаниями к использованию БКК являются такие болезни:

• гипертония первичная и симптоматическая, в том числе и при кризе (капли или таблетка Нифедипина понижает давление за 10 минут);
• стенокардия покоя и напряжения (при брадикардии и блокаде, гипертензии используют Нифедипин, а для снятия аритмии – Верапамил или Дилтиазем);
• тахикардия, мерцание, трепетание предсердий, экстрасистолы лечат Верапамилом;
• острые нарушения кровотока головного мозга (Нимотоп);
• хроническая церебральная ишемия, энцефалопатия, укачивание, головная боль по типу мигрени (Циннаризин);
• гипертрофия миокарда (Амлодипин, Нифедипин, Прокорум);
• болезнь Рейно (Коринфар, Лаципил).

Не менее эффективным оказалось использование антагонистов кальция при спазме бронхов, заикании, аллергии (Циннаризин), комплексном лечении старческого слабоумия, болезни Альцгеймера, хроническом алкоголизме.

Смотрите на видео о выборе препаратов от гипертонии:

Блокаторы кальциевых каналов от давления и гипертонии: действие, список, лучший

Для лечения артериальной гипертензии в комплексе с другими средствами чаще всего назначают блокаторы кальциевых каналов последнего поколения, сокращенно — БКК. Эти препараты за долгий период применения доказали свою эффективность в терапии заболеваний сердца и сосудов, а также в профилактике мозговых инсультов.

БКК — это обширная группа лекарственных средств, принцип действия которых заключается в блокировании медленных кальциевых каналов миокарда.

Препараты 3 поколения

БКК последнего поколения отличаются от прежних представителей целым рядом дополнительных свойств! Например, симпатолитической и альфа-адренолитической активностью, продолжительностью действия и т.д.

К препаратам третьего поколения относятся Лерканидипин, Амлодипин, Манидипин, Лацидипин. Их фармакологические свойства и механизм действия очень важны для клинической практики лечения гипертонии.

Классификация БКК

В терапии артериальной гипертонии используют 3 класса средств БКК.

Чтобы облегчить режим приема препаратов, часто назначают БКК продленного действия, которые следует пить всего 1 раз в день.

Действие блокаторов на давление

Блокаторы медленных кальциевых каналов сокращают поступление кальция через кальциевые каналы L-типа. Снижение концентрации кальция способствует расслаблению гладкой мускулатуры стенки сосуда и снижению периферического сопротивления.

Польза лекарств

Практика показала, что блокаторы кальциевых каналов, снижая артериальное давление:

• уменьшают риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы;
• снижают вероятность развития инсульта;
• снижают вероятность смертельного исхода.

Применение для гипертоников

ß-адреноблокаторы и диуретики при неосложненной гипертонии не считаются лекарствами первой необходимости. Но они незаменимы при мигренях, стенокардии, тахикардии.

Чаще всего их назначают пожилым пациентам, людям с темным цветом кожи, а также больным с низкой активностью протеолитического фермента в плазме крови.

Изолированная систолическая форма артериальной гипертензии является абсолютным показанием применения БКК.

Их назначают:

1. как самостоятельное средство или в комплексе с другими препаратами для лечения гипертонии;
2. для лечения изолированной систолической формы гипертензии у пожилых пациентов;
3. для лечения гипертонической болезни, которой сопутствуют бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра, заболевания почек и т.д.;
4. при стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии;
5. при ишемии сердца с наджелудочковыми нарушениями ритма;
6. при инфарктах миокарда без зубца Q;
7. при ишемии, которой сопутствуют бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра, заболевания почек и т.д.;
8. при ишемии в комбинации с высоким давлением;
9. при тахикардии;
10. если есть противопоказания для применения ß-адреноблокаторов.

Лучший препарат

Таблетки Амлодипин (Нормодипин, Норваск, Вероамлодипин, Акридипин) относятся к группе блокаторов кальциевых каналов 3 поколения и отличаются длительностью действия.

Препарат начинает действовать мягко и постепенно снижает активное действие. Такое его эффективное свойство позволяет контролировать артериальное давление в течение суток. Достаточно принимать всего по 1 таблетке в день.

Основные показания для применения — артериальная гипертензия и стенокардия. Пожилым пациентам Амлодипин назначают без корректировки дозы. Его можно использовать даже в тех случаях, когда гипертензия сопровождается бронхиальной астмой, подагрой, сахарным диабетом.

Длительный прием Амлодипина способствует:

• улучшению функции эндотелия;
• уменьшению массы миокарда;
• уменьшению исходно повышенного образования тромбоцитов.

В отличие от других препаратов этой группы Амлодипин не повышает активность симпатической нервной системы и не нарушает гормональный фон. Считается одним из самых эффективных препаратов для снижения кровяного давления.

Механизм действия препаратов

Главным фармакологическим действием БКК является торможение перехода кальциевых ионов из внеклеточного пространства в мышечные волокна сердца и сосудистых стенок сквозь медленные каналы типа L. При дефиците кальция эти клетки теряют способность к активному сокращению, поэтому происходит расслабление коронарных и периферических артерий.

Кроме этого, применение препаратов проявляется таким образом:

• понижается потребность миокарда в кислороде;
• улучшается переносимость физических нагрузок;
• низкое сопротивление артериальных сосудов приводит к уменьшению нагрузки на сердце;
• активизируется кровоток в зонах ишемии, восстанавливается поврежденный миокард;
• тормозится движение кальция в узлах и волокнах проводящей системы, что замедляет ритм сокращений и активность патологических очагов возбуждения;
• замедляется склеивание тромбоцитов и выработка тромбоксана, увеличивается текучесть крови;
• происходит постепенная регрессия гипертрофии левого желудочка;
• существенно снижается перекисное окисление жиров, а значит, и образование свободных радикалов, разрушающих клетки сосудов и сердца.

Влияние антагонистов кальция на процесс атеросклеротического поражения артерий и вен позволяет воздействовать на основную причину ишемической и гипертонической болезни.

Медикаменты на начальных стадиях предотвращают формирование бляшки, закупоривающей артерии, не дают коронарным сосудам суживаться и останавливают разрастание гладких мышц сосудистой стенки.

Показания к применению ингибиторов медленных кальциевых каналов

Широкий спектр влиятельного типажа препаратов обуславливает действующую популяризацию блокаторов последнего поколения.

Свойственные показатели поколения кальциевых блокаторов канала

• снижение АД;
• коррекция сердечного ритма;
• редуцирование напряжения миокарды;
• улучшение кровообращения головного мозга;
• снижение риска заболевания тромбозом;
• стабилизация чрезмерного показателя инсулина;
• понижение давления легочных сосудов.

Медикаменты-блокаторы каналов кальция используются как в монотерапии так и комплексным лечением при гипертензии и ИБС на фоне сахарного диабета, болезнях мочеполовой системы, легочных заболеваний. Они участвуют в ликвидационных процессах систолический проявлений гипертензии и вазоспастической стенокардии, а также применяются как альтернативный вариант непереносимости бета-блокатора.

Стенокардия напряжения

Пациентам с наличием синусовой брадикардией в сочетании стенокардических признаков показано длительное употребление Веропамила и Дилтиазема. Блокаторное действие препаратов также распространяется на лечение обструкции бронхов, дискинезии желчевыводящих путей, облитерирующего атеросклероза сосудов НК, цереброваскулярной недостаточности. В комбинированном лечении эффективно сочетание Дилтиазема  с бета-адреноблокаторами.

Инфаркт миокарда

Целесообразно использование Дилтиазема с инфарктом миокарда мелкоочаговой этиологии при условии отсутствия недостаточности кровообращения.

Гипертоническая болезнь

Антагонисты кальция вызывают обратный процесс формирования гипертрофический проявлений левого желудочка. Здесь эффективно принимать Амплодипин. Лекарство стабилизирует функциональность почек при нефропатии диабетического содержания.

Лекарственная группа дифенилпиперазинов, представленная медикаментами Циннаризин и Флунаризин, успешно практикуется в лечении подростковой артериальной гипертензии, а также как профилактическое средство сбоев сосудистого функционала при гипертоническом кризе, хронической сердечной недостаточности (ХСН).

Показания к применению блокатора ионов кальция в кальциевых каналах

Противопоказания

Как у любого лекарственного средства антагонисты кальция имеют свои противопоказания. Они делятся на абсолютные (в полном объеме) и относительные (условные).

Абсолютные ограничения к приему:

• первые 12 недель беременности;
• кормление грудью;
• пониженное давление;
• застой в легких;
• порок легочной артерии;
• нарушение кровообращения в мозге, как следствие отрыва тромба.

Относительные (условные) ограничения:

• применение Диакордина и Финоптина в конце беременности;
• злокачественные перерождения печени;
• ЧСС меньше 55 ударов в мин.;
• прогрессирующая форма стенокардии;
• утолщение межжелудочковой перегородки;
• комбинация приема БКК с магнезией.